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octubre 1, 2013 Comentarios

Dienogest en anticoncepción

Dr. Santiago Palacios

Director del Instituto Palacios de Salud y Medicina de la Mujer.

Qué es Dienogest

Dienogest  (DNG) fue sintetizado por primera vez en 1979 en Jena, Alemania, siendo en la actualidad una progestina ampliamente usada en el mundo (la toman más de 8 millones de mujeres año), tanto en anticoncepción y en Terapia de reemplazo hormonal (TRH) como en endometriosis. La dosis más utilizada tanto en combinación como administrada por sí sola es de 2 mg/día.

Características 

El DNG combina las propiedades de los derivados C-19 nortestosterona  y los derivados de la progesterona. Difiere de otros derivados de la C-19 nortestosterona en que posee un grupo cianometilo en posición 17 alfa, esta estructura química especial del DNG conduce a un perfil farmacológico único.

El DNG tiene una absorción rápida con una biodisponibilidad del 90%, además no se une a la SHBG ni a la CBG, estando en forma libre el 10%. No existe acúmulo debido a una eliminación rápida y una vida media relativamente corta de 10 horas.

Efectos

El DNG tiene un fuerte efecto progestacional sobre el endometrio, una actividad anti-androgénica equivalente al 40% del acetato de ciproterona, una moderada  acción anti-gonadotropa y no tiene efecto ni glucocorticoideo ni mineralocorticoideo.

Su efecto más característico es su potencia como progestina en el endometrio, dando gran seguridad endometrial y evitando sangrados irregulares, aunque produce ausencia de sangrado en un 15% de los ciclos.

El DNG tiene moderado efecto central, pero inhibe la foliculogénesis, aunque los folículos llegan a tener 10 mm y pueden producir entre 30-50 pg/ml de estradiol.

Su acción sobre la mama no difiere de otras progestinas, aunque el  uso de 10 mg de DNG/día durante 24 semanas produjo una disminución de la mastopatía.

Con dosis altas de DNG, no se han observado cambios relevantes en ningún parámetro metabólico (metabolismo lipídico, enzimas hepáticas, parámetros hemostáticos y metabolismo de la glándula tiroides) y comparado con etinil estradiol/levonorgestrel  (EE/LNG) los cambios en el perfil lipídico y hemostático fueron menos pronunciados.

En general, el DNG en anticoncepción tienen buena tolerancia y los efectos adversos más frecuentes son comparables a otras progestinas.

Ha demostrado tener el mismo efecto sobre la libido que el EE/LNG en mujeres con disfunción sexual.

Cuándo sería interesante su aplicación 

El uso DNG en anticoncepción sería muy interesante cuando queremos seguridad endometrial, evitar sangrados irregulares, incluso cierta atrofia endometrial, teniendo las ventajas añadidas de su potencia anti-androgénica y seguridad metabólica.

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